VADITON propiedades farmacodinamicas

VADITON - Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: B04A: Preparados hipolipemiantes/antiateromatosos (inhibidores de la HMG-CoA reductasa). Código ATC: C10A A04.La fluvastatina, agente hipocolesterolemiante hidrofílico totalmente sintético, es un inhibidor competitivo de la HMG-CoA reductasa, enzima responsable de la conversión del HMG-CoA a ácido mevalónico, un precursor de los esteroles, incluido el colesterol. La inhibición de la biosíntesis del colesterol reduce su nivel en los hepatocitos, lo cual estimula la producción de los receptores de las lipoproteínas de baja densidad (LDL), aumentando así la captación de partículas LDL. Mediante este mecanismo, disminuye la concentración plasmática de colesterol.La fluvastatina es un racemato, con sólo uno de sus dos enantiómeros responsable de su actividad farmacológica.Vaditon reduce el colesterol total, LDL-colesterol, apolipoproteína B y triglicéridos y aumenta el HDL-colesterol en pacientes con hipercolesterolemia y dislipemia primaria mixta. La respuesta terapéutica satisfactoria se observa en 2 semanas y la respuesta máxima se alcanza en 4 semanas desde el inicio del tratamiento, manteniéndose con la administración crónica.En el Vaditon Intervention Prevention Study (LIPS), se evaluó el efecto de fluvastatina en la prevención secundaria de eventos cardíacos adversos mayores (muerte cardíaca, infarto de miocardio no fatal y revascularización coronaria) en 1677 pacientes con enfermedad cardíaca coronaria tras una intervención coronaria percutánea. En este ensayo aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo se administró fluvastatina a dosis de 80 mg al día durante 4 años observándose una reducción significativa del riesgo del primer evento cardíaco adverso mayor de un 22% (p=0,013). De los 844 pacientes en el grupo fluvastatina, 181 presentaron al menos un evento cardíaco adverso mayor frente a los 222 pacientes del grupo placebo (n=833). Estos efectos beneficiosos fueron particularmente notables en pacientes diabéticos y en pacientes con enfermedad multivaso.Niños y adolescentes con hipercolesterolemia familiar heterocigóticaLa seguridad y eficacia de Vaditon en niños y pacientes adolescentes de 9 a 16 años de edad con hipercolesterolemia familar heterocigótica ha sido evaluada en dos ensayos clínicos abiertos no controlados de 2 años de duración. 114 pacientes (66 niños y 48 niñas) fueron tratados con fluvastatina administrada como Vaditon cápsulas 20 mg -40 mg dos veces al día o Vaditon 80 mg comprimidos de acción prolongada, utilizando un régimen de titulación de dosis en base a la respuesta de LDL colesterol.El primer estudió incluyó 29 niños en edad pre-pubertal, de 9 a 12 años de edad, que para su edad presentaban niveles de LDL colesterol superiores a los del percentil 90 y un progenitor con hipercolesterolemia primaria y también una historia familiar de enfermedad cardíaca isquémica prematura o de xantoma tendinoso. El valor basal medio del LDL-C fue de 226 mg/dl equivalente a 5,8 mmol/l (rango: 137 – 354 mg/dl, equivalente a 3,6 – 9,2 mmol/l). Todos los pacientes iniciaron el tratamiento con Vaditon cápsulas 20 mg diarios con ajustes de dosis cada 6 semanas a 40 mg diarios y luego a 80 mg diarios (40 mg dos veces al día) para alcanzar un LDL colesterol óptimo de 96,7 a 123,7 mg/dl (2,5 mmol/l a 3,2 mmol/l).El segundo estudio incluyó 85 pacientes masculinos y femeninos, de 10 a 16 años de edad, que presentaban un LDL colesterol > 190 mg/dl (equivalente a 4,9 mmol/l) o LDL colesterol >160 mg/dl (equivalente a 4,1 mmol/l) y uno o más factores de riesgo para la enfermedad cardíaca coronaria o LDL colesterol > 160 mg/dl (equivalente a 4,1 mmol/l) y un probado defecto en el receptor LDL. El valor basal medio del LDL colesterol fue 225 mg/dl equivalente a 5,8 mmol/l (rango 148 – 343 mg/dl; equivalente a 3,8 – 8,9 mmol/l). Todos los pacientes empezaron con Vaditon cápsulas, 20 mg diarios con ajustes de dosis cada 6 semanas a 40 mg diarios y luego 80 mg diarios (Vaditon 80 mg comprimidos de acción prolongada) para alcanzar un LDL colesterol óptimo < 130 mg/dl (3,4 mmol/l).En el primer estudio, Vaditon a dosis diarias de 20 a 80 mg disminuyó los niveles plasmáticos del colesterol total y LDL colesterol en un 21% y un 27%, respectivamente. La media alcanzada para LDL colesterol fue 161 mg/dl, equivalente a 4,2 mmol/l (rango: 74 – 336 mg/dl; equivalente 1,9 – 8,7 mmol/l). En el segundo estudio, Vaditon a dosis diarias de 20 a 80 mg disminuyó los niveles plasmáticos del colesterol total y LDL colesterol en un 22% y 28%, respectivamente. La media alcanzada para LDL colesterol fue 159 mg/dl, equivalente a 4,1 mmol/l (rango: 90-295 mg/dl; equivalente a 2,3 – 7,6 mmol/l).La mayoría de pacientes en ambos estudios (83% en el primer estudio y 89% en el segundo) fueron titulados hasta una dosis máxima diaria de 80 mg. Al finalizar, del 26 al 30% de los pacientes alcanzaron en ambos estudios un LDL-C óptimo < 130 mg/dl (3,4 mmol/l).

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